【希必可® / CIBINQO®】阿布昔替尼片药代动力学

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【希必可® / CIBINQO®】阿布昔替尼片药代动力学

【药代动力学】
阿布昔替尼的药代动力学特征表现为快速吸收（在 1 小时内达到峰值血浆浓度），消除半衰期约
为 5 小时。在每日一次给药后 48 小时内达到了阿布昔替尼的稳态血浆浓度。
吸收
食物的影响
阿布昔替尼吸收良好，口服吸收超过 91%，绝对口服生物利用度约为 60%。在最高达 400 mg 的
剂量下，阿布昔替尼的 Cmax 和 AUC 随剂量成比例增加。阿布昔替尼与高脂食物同服对阿布昔替尼暴
露量没有临床相关影响（AUC 和 Cmax 分别增加约 26%和 29%，Tmax 延长 2 小时）。在临床试验中，
阿布昔替尼随餐同服或不同服均可（参见【用法用量】）。
分布
在静脉给药后，阿布昔替尼的分布容积约为 100 L。循环阿布昔替尼及其活性代谢物 M1 和 M2
分别约有 64%、37%和 29%与血浆蛋白结合。阿布昔替尼其活性代谢物主要与白蛋白结合。阿布昔替
尼其活性代谢物在红细胞和血浆之间的分布均匀。
代谢
阿布昔替尼的代谢由多种 CYP 酶介导：CYP2C19 (~53%)、 CYP2C9 (~30%)、 CYP3A4 (~11%)
和 CYP2B6 (~6%)。在一项人体放射性标记研究中，最常见的循环物质为阿布昔替尼，另外发现 3 种
极性单羟基化代谢物：M1（3-羟丙基）、M2（2-羟丙基）和 M4（吡咯烷酮嘧啶）。在这 3 种循环代
谢物中，M1 和 M2 的 JAK 抑制特征与阿布昔替尼相似，而 M4 无药理学活性。阿布昔替尼的药理活
性可归因于母体分子(~60%)以及体循环中 M1 (~10%) 和 M2 (~30%) 的未结合暴露量。阿布昔替尼、
M1 和 M2 的未结合暴露量（分别以摩尔单位表示并根据相对效价进行校正）相加之和称为阿布昔替
尼活性成分。
消除
阿布昔替尼主要通过代谢清除机制消除，仅有不到 1%的剂量以原型药形式随尿液排出。阿布昔
替尼的代谢物 M1、M2 和 M4 主要通过尿液排泄，是 OAT3 转运蛋白的底物。
在一项纳入 12 名中国健康志愿者（18 至 55 岁，含）的 PK 研究中，阿布昔替尼 200 mg 单次和
多次给药后，在 0.5 至 3 小时内达血浆峰浓。单次给药和多次给药后的平均终末半衰期分别约为 3 和
4 小时。

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